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中科院上海药物所等新型抗肿瘤新药CYH33获批加入临床科研
产业资讯 2018.01.04 760

来源:中国科学报 2018-1-4


新年伊始,中科院上海药物科研所传来喜讯,该所新药研发呈现优良态势,此刻共有20余个临床新药发展优良。据悉,该所丁健课题组、杨春皓课题组、蒙凌华课题组和上海海和药物科研开发有限企业协同研发的抗肿瘤1类新药CYH33日前获得国家食品药品监督办理总局颁发的临床试验批件,获批展开临床试验。

 

磷脂肌醇3-激酶(PI3K)信号通路作用于受体酪氨酸蛋白激酶以及G蛋白偶联受体下游,在肿瘤产生发扬中扮演着不可替代的调控作用。I类PI3K分为4个亚型,其中 PI3Ka在生长因子刺激诱导的信号通路中发挥首要作用,而且只有该亚型在肿瘤组合中以高频率产生激活性突变。PI3Ka抑制剂能够选择性地抑制PI3Ka高度激活的肿瘤细胞,从而降低毒副作用。

 

上海药物所发挥多学科交叉优势,组合科研骨干展开联合攻关。科研人员历时3年多,合理设计、合成与筛选了上千个化合物,最终确定候选药物CYH33。CYH33是结构独特的全新化学分子实体,为PI3Ka高选择性高活性抑制剂,已获得中国、美国、日本以及加拿大等国专利授权。临床前科研显示,CYH33体内外抗肿瘤活性显著优于国际上发展前列的诸如此类抑制剂,尤其对中国人种特色肿瘤表现出优异的抑制活性。

 

据悉,同期展开的该类药物疗效预测生物标志物科研发现,乳腺癌细胞中受体酪氨酸激酶表达谱决定PI3K对ERK活性的调控,从而决定乳腺癌对PI3Ka选择性抑制剂的敏感性,为CYH33临床试验病人选择提供了重要理论依据。

 

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